【佳學基因檢測】北京西酞普蘭用藥指導基因檢測

西酞普蘭（Citalopram）是一種什么藥？

西酞普蘭（Citalopram）是一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRI），主要用于治療抑郁癥。在中國，西酞普蘭的常見商品名為“喜普妙®”，由西安楊森制藥有限公司生產。

此外，西酞普蘭的左旋對映體——艾司西酞普蘭（Escitalopram）也在中國廣泛使用。艾司西酞普蘭的原研藥商品名為“來士普®”，由丹麥靈北制藥公司（H. Lundbeck A/S）研發(fā)。

2005年，來士普®在中國上市，由西安楊森制藥有限公司負責分裝。

隨著專利到期，國內多家制藥企業(yè)也生產了艾司西酞普蘭的仿制藥，以下是一些在中國市場上常見的艾司西酞普蘭品牌：

由四川科倫藥業(yè)股份有限公司生產的草酸艾司西酞普蘭片。

由山東京衛(wèi)制藥有限公司生產的草酸艾司西酞普蘭片。

由湖南洞庭藥業(yè)股份有限公司生產的草酸艾司西酞普蘭片。

由浙江金華康恩貝生物制藥有限公司生產的草酸艾司西酞普蘭片。

這些品牌的艾司西酞普蘭片劑在中國市場上廣泛銷售，為患者提供了多種選擇。

需要注意的是，西酞普蘭和艾司西酞普蘭雖然結構相似，但在藥理作用和適應癥上可能存在差異。因此，使用前應咨詢專業(yè)醫(yī)生或藥師的建議。

Citalopram（西酞普蘭）是一種選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRI），其藥效和毒性可能受個體基因型的顯著影響。這種影響主要與藥物的代謝酶、藥物靶點和藥物運輸相關基因有關。

Citalopram主要通過肝臟中的細胞色素P450酶系統(tǒng)代謝，尤其是以下兩種酶：

CYP2C19
- 影響：CYP2C19是Citalopram的主要代謝酶，負責將其代謝為去甲基代謝物（低活性）。不同基因型（快速代謝者、中度代謝者和緩慢代謝者）可能導致藥物血漿濃度的顯著差異。
- 基因型影響：
  - 快速代謝者 (CYP2C19 *1/*1)：藥物濃度較低，可能療效不足。
  - 緩慢代謝者 (CYP2C19 *2/*2 或 CYP2C19 *3/*3)：藥物濃度較高，可能增加副作用或毒性風險，如QT間期延長。
CYP3A4
- 影響：CYP3A4也參與Citalopram的代謝，但作用次于CYP2C19。CYP3A4的遺傳變異對Citalopram的藥效影響較小。

Citalopram通過抑制5-羥色胺轉運體（SERT）來增強神經遞質5-HT的作用，其藥效可能受SLC6A4基因多態(tài)性的影響。

SLC6A4基因（編碼5-羥色胺轉運體）
- 5-HTTLPR多態(tài)性：該基因啟動子區(qū)的長型（L）和短型（S）多態(tài)性影響轉運體的表達水平。
  - LL型：高表達，治療效果較好。
  - SS型：低表達，可能需要更高劑量或更長時間才能起效。
  - LS型：中間效應。
- 臨床意義：SS型個體可能對Citalopram療效較差，且副作用風險增加。

ABCB1基因（編碼P-糖蛋白）
- 影響：ABCB1基因變異可能影響Citalopram在血腦屏障的運輸效率。
  - 高表達：藥物濃度較低，可能降低療效。
  - 低表達：藥物濃度較高，增加中樞神經系統(tǒng)毒性風險（如嗜睡、頭暈）。

QT間期延長
- CYP2C19緩慢代謝者和ABCB1低表達變異者可能出現(xiàn)更高的QT間期延長風險。
- 機制：Citalopram及其代謝物在血漿中累積可能導致心臟毒性。
中樞神經系統(tǒng)副作用
- 如焦慮、失眠、嗜睡，與SLC6A4基因型和CYP2C19基因型有關。
- SS型（5-HTTLPR）個體可能更容易出現(xiàn)焦慮等不良反應。
肝毒性
- CYP2C19緩慢代謝者因代謝效率低下可能導致藥物在肝臟積累，增加肝毒性風險。

為優(yōu)化Citalopram的療效和安全性，個性化治療越來越重要。以下是推薦的基因檢測：

根據(jù)美國臨床藥理學會（CPIC）和FDA的建議：

總結：Citalopram的藥效和毒性受多個基因的影響。通過藥物基因組學檢測，醫(yī)師可以制定個性化治療方案，提高療效并減少不良反應。

(責任編輯：佳學基因)